Paracetamol merupakan obat penurun panas atau demam, sakit kepala dan rasa nyeri stadium ringan sampai menengah. Paracetamol merupakan senyawa aktif fenasetin yang tidak memiliki sifat karsinogenik yang menyebabkan kanker. Paracetamol sedikit atau relatif kecil sekali mengandung aktifitas anti inflamasi sehingga tidak masuk dalam golongan obat anti inflamasi non steroid (NSAID). Paracetamol pertama kali disintesis di tahun 1878 oleh Morse, dan pertama kali digunakan secara klinis oleh von Mering di tahun 1887. Keberadaan paracetamol sendiri dalam hal pemakaian di Indonesia merupakan pengganti dari asam salisilat atau aspirin yang kini dilarang penggunaannya terutama untuk anak-anak. Paracetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama atau dalam dosis yang tinggi karena dapat menimbulkan kerusakan fungsi hati.
Farmakokinetik :
Paracetamol cepat diabsorbsi dari saluran pencernaan, dengan kadar serum puncak dicapai dalam 30-60 menit. Waktu paruh kira-kira 2 jam. Metabolisme di hati, sekitar 3 % diekskresi dalam bentuk tidak berubah melalui urin dan 80-90 % dikonjugasi dengan asam glukoronik atau asam sulfurik kemudian diekskresi melalui urin dalam satu hari pertama; sebagian dihidroksilasi menjadi N asetil benzokuinon yang sangat reaktif dan berpotensi menjadi metabolit berbahaya. Pada dosis normal bereaksi dengan gugus sulfhidril dari glutation menjadi substansi nontoksik. Pada dosis besar akan berikatan dengan sulfhidril dari protein hati.
Farmakodinamik :
Efek analgesik Paracetamol dan Fenasetin serupa dengan Salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu Paracetamol dan Fenasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. Paracetamol merupakan penghambat biosintesis prostaglandin (PG) yang lemah. Efek iritasi, erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga gangguan pernapasan dan keseimbangan asam basa.
Semua obat analgetik non opioid bekerja melalui penghambatan siklooksigenase. Paracetamol menghambat siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi prostaglandin terganggu. Setiap obat menghambat siklooksigenase secara berbeda. Paracetamol menghambat siklooksigenase pusat lebih kuat dari pada aspirin, inilah yang menyebabkan Paracetamol menjadi obat antipiretik yang kuat melalui efek pada pusat pengaturan panas. Paracetamol hanya mempunyai efek ringan pada siklooksigenase perifer. Inilah yang menyebabkan Paracetamol hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang. Paracetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek langsung prostaglandin, ini menunjukkan bahwa Paracetamol menghambat sintesa prostaglandin dan bukan blokade langsung prostaglandin. Obat ini menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesa prostaglandin, tetapi demam yang ditimbulkan akibat pemberian prostaglandin tidak dipengaruhi, demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain, seperti latihan fisik.
Indikasi dan Kontraindikasi :
Paracetamol diindikasikan sebagai obat penurun panas atau demam yang disebabkan oleh infeksi atau hal lainnya. Paracetamol juga bisa digunakan untuk meringankan rasa nyeri seperti sakit kepala dan sakit gigi dengan tingkatan rendah sampai menengah. Perlu untuk diperhatikan mengenai dosis penggunaan dari paracetamol sendiri yaitu :
Penggunaan paracetamol dalam dosisi tinggi sangat tidak dianjurkan, contohnya penggunaan selama 10 hari berturut-turut akan berakibat pada kerusakan hati. Pahami juga gejala efek samping yang dialami setelah pemakaian paracetamol diantaranya :
Farmakokinetik :
Paracetamol cepat diabsorbsi dari saluran pencernaan, dengan kadar serum puncak dicapai dalam 30-60 menit. Waktu paruh kira-kira 2 jam. Metabolisme di hati, sekitar 3 % diekskresi dalam bentuk tidak berubah melalui urin dan 80-90 % dikonjugasi dengan asam glukoronik atau asam sulfurik kemudian diekskresi melalui urin dalam satu hari pertama; sebagian dihidroksilasi menjadi N asetil benzokuinon yang sangat reaktif dan berpotensi menjadi metabolit berbahaya. Pada dosis normal bereaksi dengan gugus sulfhidril dari glutation menjadi substansi nontoksik. Pada dosis besar akan berikatan dengan sulfhidril dari protein hati.
Farmakodinamik :
Efek analgesik Paracetamol dan Fenasetin serupa dengan Salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu Paracetamol dan Fenasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. Paracetamol merupakan penghambat biosintesis prostaglandin (PG) yang lemah. Efek iritasi, erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga gangguan pernapasan dan keseimbangan asam basa.
Semua obat analgetik non opioid bekerja melalui penghambatan siklooksigenase. Paracetamol menghambat siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi prostaglandin terganggu. Setiap obat menghambat siklooksigenase secara berbeda. Paracetamol menghambat siklooksigenase pusat lebih kuat dari pada aspirin, inilah yang menyebabkan Paracetamol menjadi obat antipiretik yang kuat melalui efek pada pusat pengaturan panas. Paracetamol hanya mempunyai efek ringan pada siklooksigenase perifer. Inilah yang menyebabkan Paracetamol hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang. Paracetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek langsung prostaglandin, ini menunjukkan bahwa Paracetamol menghambat sintesa prostaglandin dan bukan blokade langsung prostaglandin. Obat ini menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesa prostaglandin, tetapi demam yang ditimbulkan akibat pemberian prostaglandin tidak dipengaruhi, demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain, seperti latihan fisik.
Indikasi dan Kontraindikasi :
Paracetamol diindikasikan sebagai obat penurun panas atau demam yang disebabkan oleh infeksi atau hal lainnya. Paracetamol juga bisa digunakan untuk meringankan rasa nyeri seperti sakit kepala dan sakit gigi dengan tingkatan rendah sampai menengah. Perlu untuk diperhatikan mengenai dosis penggunaan dari paracetamol sendiri yaitu :
- Dewasa dan anak di atas 12 tahun : 1 tablet, 3 – 4 kali sehari.
- Anak-anak 6 – 12 tahun : ½ – 1, tablet 3 – 4 kali sehari.
Penggunaan paracetamol dalam dosisi tinggi sangat tidak dianjurkan, contohnya penggunaan selama 10 hari berturut-turut akan berakibat pada kerusakan hati. Pahami juga gejala efek samping yang dialami setelah pemakaian paracetamol diantaranya :
- Terjadi perdarahan ringan sampai berat
- Keluhan demam dan nyeri tenggorokan tidak kunjung sembuh
- Gangguan ginjal
- Gangguan hati
- Reaksi alergi
Demikian ulasan singkat artikel tentang cara kerja, indikasi dan kontraindikasi dari paracetamol. Semoga bisa menambah wawasan anda dalam hal informasi kesehatan dan menjadi rujukan bagi anda jika sewaktu-waktu mengalami gejala rasa nyeri pada tubuh.
Jangan lupa beri KOMENTAR dan klik tombol LIKE atau SHARE jika artikel kesehatan berikut ini bermanfaat dan layak untuk disebarkan sebagai informasi kesehatan kepada teman anda.
Aturan Mengisi kolom komentar dibawah ini :
Diharuskan menggunakan bahasa yang sopan.
Dilarang mengirim pertanyaan yang berbau Spam (diluar kategori bahasan blog).
Tidak diperkenankan memasukkan link aktif maupun non aktif di dalam pesan (kecuali itu permintaan admin).